CJ-13610
目录号 : GC18728
An inhibitor of 5-LO
Cas No.:179420-17-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
CJ-13610 is an inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LO) that inhibits 5-LO product formation in human polymorphonuclear leukocytes (PMNLs) challenged with A23187 in vitro (IC50 = 70 nM). It inhibits recombinant 5-LO in a glutathione peroxidase-dependent manner (IC50 = 300 nM). CJ-13610 also inhibits 5-LO product formation induced by phosphorylation in PMNLs and HeLa cells. In vivo, CJ-13610 (3-10 mg/kg) reduces levels of leukotriene B4 and decreases mechanical hyperalgesia in a rat model of chronic inflammatory pain induced by Freund's adjuvant. It also reverses tactile allodynia and increases hind paw weight bearing in a rat medial meniscal transection model of osteoarthritic pain when administered at doses ranging from 0.6 to 6 mg/kg.
References:
[1]. Fischer, L., Steinhilber, D., and Werz, O. Molecular pharmacological profile of the nonredox-type 5-lipoxygenase inhibitor CJ-13,610 Br. J. Pharmacol. 142(5), 861-868 (2004).
[2]. Cortes-Burgos, L.A., Zweifel, B.S., Settle, S.L., et al. CJ-13610, an orally active inhibitor of 5-lipoxygenase is efficacious in preclinical models of pain Eur. J. Pharmacol. 617(1-3), 59-67 (2009).
| Cas No. | 179420-17-8 | SDF | |
| 化学名 | tetrahydro-4-[3-[[4-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]thio]phenyl]-2H-pyran-4-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | NC(C1(CCOCC1)C2=CC=CC(SC3=CC=C(N4C(C)=NC=C4)C=C3)=C2)=O | ||
| 分子式 | C22H23N3O2S | 分子量 | 393.5 |
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5413 mL | 12.7065 mL | 25.413 mL |
| 5 mM | 0.5083 mL | 2.5413 mL | 5.0826 mL |
| 10 mM | 0.2541 mL | 1.2706 mL | 2.5413 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。