CNX-774
目录号 : GC13439
A potent, selective, and irreversible BTK inhibitor
Cas No.:1202759-32-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CNX-774 is an orally active and selective inhibitor of BTK with IC50 value of <1 nM.
Bruton’s tyrosine kinase (BTK) is an important enzyme in the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway and also plays an important role in mast cell activation and B cell maturation.
CNX-774 is an orally active, irreversible and selective BTK inhibitor with IC50 value of <1 nM. CNX-774 formed covalent bond with the Cys481 residue within the ATP binding site of BTK. In cellular assays, CNX-774 inhibited BTK with IC50 values of 1-10 nM [1].
Reference:
[1]. Akinleye A, Chen Y, Mukhi N, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol, 2013, 6: 59.
| Cas No. | 1202759-32-7 | SDF | |
| 化学名 | 4-[4-[[5-fluoro-4-[3-(prop-2-enoylamino)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)F | ||
| 分子式 | C26H22FN7O3 | 分子量 | 499.5 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:6): 0.14 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml | 储存条件 | Store at -20° C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.002 mL | 10.01 mL | 20.02 mL |
| 5 mM | 0.4004 mL | 2.002 mL | 4.004 mL |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.001 mL | 2.002 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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