CP-547632
(Synonyms: 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺) 目录号 : GC33352
A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF
Cas No.:252003-65-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
CP 547,632 is an orally bioavailable and potent inhibitor of the receptor tyrosine kinases VEGF receptor 2 (VEGFR2) and basic fibroblast growth factor (bFGF) with IC50 values of 11 and 9 nM, respectively, in an enzyme assay.1 It is selective for VEGFR2 and bFGF over EGFR, PDGF receptor β (PDGFRβ), and related tyrosine kinases. CP 547,632 inhibits VEGFR2 autophosphorylation induced by VEGF in porcine aortic endothelial cells transfected with VEGFR2 (IC50 = 6 nM) and in a xenograft mouse model using NIH3T3/H-Ras cells (EC50 = 590 nM). It decreases angiogenesis induced by VEGF or bFGF and suppresses tumor growth in athymic mice.
1.Beebe, J.S., Jani, J.P., Knauth, E., et al.Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapyCancer Res.63(21)7301-7309(2003)
| Cas No. | 252003-65-9 | SDF | |
| 别名 | 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC1=C(C(N)=O)C(OCC2=C(F)C=C(Br)C=C2F)=NS1)NCCCCN3CCCC3 | ||
| 分子式 | C20H24BrF2N5O3S | 分子量 | 532.4 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 115 mg/mL (216.00 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8783 mL | 9.3914 mL | 18.7829 mL |
| 5 mM | 0.3757 mL | 1.8783 mL | 3.7566 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9391 mL | 1.8783 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。