CPL304110
目录号 : GC62274
CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂，其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
Cas No.:1627826-19-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CPL304110 is a potent, orally active and selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors FGFR (1-3), with IC50 values of 0.75 nM, 0.5 nM, and 3.05 nM for FGFR (1-3), respectively[1].
CPL304110 (0-0.6 μM) dose-dependently inhibits FGFR2 phosphorylation and downstream signaling (p-ERK)[1].CPL304110 (compound 56q) exhibits in SNU-16 proliferation assay with an IC50 of 85.64 nM[1].CPL304110 (compound 56q) demonstrats a more than 45-fold, 345-fold, 395-fold and 680-fold selectivity over KDR (VEGFR2), Flt3, Aura A and PDGFRb, respectively relative to FGFR2, and no significant inhibitory effects were observed with other tyrosine kinases[1].
CPL304110 (p.o., 40 mg/kg) exhibits a t1/2 of 2 h and Cmax of 3369 ng/mL in mice[1].CPL304110 (compound 56q, 2 X 20 mg/kg) significantly inhibits tumor growth in mice without significant body loss or any toxicity. On day 21 (D21, day of termination) the tumor growth inhibition (TGI) is 64% for dosing 20 mg/kg twice a day[1].
[1]. Abdellah Yamani, et al. Discovery and optimization of novel pyrazole-benzimidazole CPL304110, as a potent and selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors FGFR (1-3). Eur J Med Chem. 2020 Nov 7;112990.
| Cas No. | 1627826-19-0 | SDF | |
| 分子式 | C25H30N6O2 | 分子量 | 446.54 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (223.94 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2394 mL | 11.1972 mL | 22.3944 mL |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1197 mL | 2.2394 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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