CRA-026440 hydrochloride
目录号 : GC67674CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
Cas No.:847459-98-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
CRA-026440 hydrochloride is a potent, broad-spectrum HDAC (HDAC) inhibitor. The Ki values against recombinant HDAC isoenzymes HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, and HDAC10 are 4 nM, 14 nM, 11 nM, 15 nM, 7 nM, and 20 nM respectively. CRA-026440 hydrochloride shows antitumor and antiangiogenic activities[1].
CRA-026440 hydrochloride 对 HUVEC 内皮细胞具有抗增殖作用，GI50 值为 1.41 μM[1]。
CRA-026440 hydrochloride（0.1-10 μM；18 小时）导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累，从而抑制肿瘤细胞生长并诱导细胞凋亡[1]。
CRA-026440 hydrochloride（0.1-10 μM；5 天）以剂量依赖性方式抑制离体血管生成[1]。
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | HCT116 cells |
| Concentration: | 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM |
| Incubation Time: | 18 hours |
| Result: | Resulted in the accumulation of both acetylated histones and acetylated tubulin. Induced expression of the cyclin-dependent kinase inhibitor p21Cip1/WAF1. |
CRA-026440 hydrochloride（100 mg/kg；静脉注射；每天；连续三天）导致携带 HCT116 或 U937 人肿瘤异种移植物的小鼠肿瘤生长显着减少[1]。
| Animal Model: | HCT-116 tumor-bearing nude mice[1] |
| Dosage: | 100 mg/kg |
| Administration: | i.v.; daily; for three consecutive days |
| Result: | Resulted in a statistically significant reduction in tumor growth. |
[1]. [1]Cao ZA, et al. CRA-026440: a potent, broad-spectrum, hydroxamic histone deacetylase inhibitor with antiproliferative and antiangiogenic activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1693-701.
| Cas No. | 847459-98-7 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C23H25ClN4O4 | 分子量 | 456.92 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1886 mL | 10.9428 mL | 21.8857 mL |
| 5 mM | 0.4377 mL | 2.1886 mL | 4.3771 mL |
| 10 mM | 0.2189 mL | 1.0943 mL | 2.1886 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。