CRT0273750
目录号 : GC62215
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
Cas No.:1979939-16-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CRT0273750 is an autotaxin (ATX) inhibitor and modulates LPA levels in plasm (IC50 = 0.014 μM). CRT0273750 can be used in ATX/LPA-dependent models of cancer[1].
CRT0273750 shows high potency in both the biochemical (IC50 = 0.01 μM) and plasma choline release assay(IC50 = 0.014 μM)[1].CRT0273750 is also shown to inhibit the migration of 4T1 cells with an EC50 of 0.025μM[1].
CRT0273750 (1 mg/kg; i.v.)has a moderate blood clearance, with value of 41 mL/min/kg[1].CRT0273750 (10 mg/kg; oral administration) treatment shows the Cmax, AUC and t1/2 values of 3.8 µM, 3.2 µM.h and 1.4 h, respectively[1].CRT0273750 (10, 30 and 100 mg/kg; oral administration) shows a proportional increase[1].
[1]. Shah P, et al. Discovery of potent inhibitors of the lysophospholipase autotaxin. Bioorg Med Chem Lett. 2016;26(22):5403-5410.
| Cas No. | 1979939-16-6 | SDF | |
| 分子式 | C25H22ClF3N4O2 | 分子量 | 502.92 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (497.10 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9884 mL | 9.9419 mL | 19.8839 mL |
| 5 mM | 0.3977 mL | 1.9884 mL | 3.9768 mL |
| 10 mM | 0.1988 mL | 0.9942 mL | 1.9884 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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