CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog)
(Synonyms: Ramatroban analog) 目录号 : GC31998
CRTH2-IN-1 (Ramatroban类似物) (Ramatroban类似物)是一种选择性前列腺素D2受体DP2 (CRTH2)拮抗剂，在人DP2结合试验中IC50为6 nM。
Cas No.:926661-54-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) is a selective prostaglandin D2 receptor DP2 (CRTH2) antagonist with an IC50 of 6 nM in a human DP2 binding assay.
CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog, Compound 5) is a novel prostaglandin D2 receptor DP2 (CRTH2) antagonist with an IC50 of 7 nM in a human whole blood eosinophil shape change assay (hESC). CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) is a novel tricyclic antagonist of the prostaglandin D2 receptor DP2 (CRTH2) with efficacy in a murine model of allergic rhinitis. Human prostaglandin D1 receptor (hDP1) binding is performed using 3H-PGD2 and human platelet membranes. Human thromboxane receptor (hTP) binding performed using human platelet membranes and 3H-SQ-29,548. Human prostacyclin receptor (hIP) binding perfomed using hIP/293 membranes and 3Hiloprost. CRTH2-IN-1 inhibits hDP1 binding with an IC50 of 1μM. CRTH2-IN-1 inhibits hTP and hIP binding with IC50s of >100 μM. CRTH2-IN-1 inhibits human CYP isoforms CYP3A4, CYP 2C9 and CYP2D6 with IC50s of 7, 5 and >30 μM, respectively[1].
[1]. Stearns BA, et al. Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D2 receptor DP2 with efficacy in a murine modelof allergic rhinitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51.
| Cas No. | 926661-54-3 | SDF | |
| 别名 | Ramatroban analog | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)CC1=C(CCC(N(S(=O)(C2=CC=C(F)C=C2)=O)C)C3)N3C4=C1C=CC=C4 | ||
| 分子式 | C21H21FN2O4S | 分子量 | 416.47 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4011 mL | 12.0057 mL | 24.0113 mL |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8023 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4011 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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