CVN424
目录号 : GC62915
CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂，EC50 为 9.4 nM，EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障，具有用于帕金森病研究的潜力。
Cas No.:2254706-21-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CVN424 is an orally active and selective GPR6 inverse agonist with a EC50 of 9.4 nM and an EC50 of 38 nM. CVN424 is brain-penetrant and has the potential for Parkinson disease research[1][2].
CVN424 (Compound 6i) has 265 fold and 68 fold selectivities over GPR3 and GPR12[1].
[1]. Huikai Sun, et al. First-Time Disclosure of CVN424, a Potent and Selective GPR6 Inverse Agonist for the Treatment of Parkinson’s Disease: Discovery, Pharmacological Validation, and Identification of a Clinical Candidate. J Med Chem. 2021 Apr 16.
[2]. Nicola L Brice, et al. Development of CVN424: A Selective and Novel GPR6 Inverse Agonist Effective in Models of Parkinson Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Jun;377(3):407-416.
| Cas No. | 2254706-21-1 | SDF | |
| 分子式 | C24H29F2N5O3 | 分子量 | 473.52 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (131.99 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1118 mL | 10.5592 mL | 21.1184 mL |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.1118 mL | 4.2237 mL |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0559 mL | 2.1118 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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