CXCR2-IN-2
目录号 : GC62475
CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
Cas No.:1838123-21-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailable CXCR2 antagonist (IC50=5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity over CXCR1 and >1900-fold selectivity over all other chemokine receptors. CXCR2-IN-2 inhibits human whole blood Gro-α induced CD11b expression with an IC50 of 0.04 μM[1].
CXCR2-IN-2 (compound 68) (1-10 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 days) dose-dependently reduces neutrophil infiltration in vivo in rat and mouse air pouch models[1].
[1]. Lu H, et al. Discovery of Novel 1-Cyclopentenyl-3-phenylureas as Selective, Brain Penetrant, and Orally Bioavailable CXCR2 Antagonists. J Med Chem. 2018;61(6):2518-2532.
| Cas No. | 1838123-21-9 | SDF | |
| 分子式 | C18H23ClN2O5S | 分子量 | 414.9 |
| 溶解度 | DMSO : 240 mg/mL (578.45 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4102 mL | 12.0511 mL | 24.1022 mL |
| 5 mM | 0.482 mL | 2.4102 mL | 4.8204 mL |
| 10 mM | 0.241 mL | 1.2051 mL | 2.4102 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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