Danicamtiv
(Synonyms: MYK-491) 目录号 : GC60120
A cardiac-specific myosin activator
Cas No.:1970972-74-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Danicamtiv is a cardiac-specific myosin activator.1,2 It activates human cardiac S1 myosin when used at a concentration of 3 ?M but does not activate skeletal or smooth muscle myosin.1 It increases sarcomere activity of isolated porcine left ventricular and atrial myofibrils with 50% active concentration values (AC50s) of 6 and 3.6 ?M, respectively. Danicamtiv (3 ?M) increases calcium sensitivity of isolated porcine skinned left ventricular and atrial fibers. Danicamtiv (2-3 mg/kg) also prolongs systolic ejection time and improves left ventricular ejection fraction and stroke volume in a dog model of heart failure.
1.Voors, A.A., Tamby, J.-F., Cleland, J.G., et al.Effects of danicamtiv, a novel cardiac myosin activator, in heart failure with reduced ejection fraction: experimental data and clinical results from a phase 2a trialEur. J. Heart Fail.22(9)1649-1658(2020) 2.Grillo, M.P., Markova, S., Evanchik, M., et al.Preclinical in vitro and in vivo pharmacokinetic properties of danicamtiv, a new targeted myosin activator for the treatment of dilated cardiomyopathyXenobiotica51(2)222-238(2021)
| Cas No. | 1970972-74-7 | SDF | |
| 别名 | MYK-491 | ||
| Canonical SMILES | O=S([C@@](C1CCN(CC1)C(NC2=NOC=C2)=O)(C)F)(C3=CN(N=C3C(F)F)C)=O | ||
| 分子式 | C16H20F3N5O4S | 分子量 | 435.42 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2966 mL | 11.4832 mL | 22.9663 mL |
| 5 mM | 0.4593 mL | 2.2966 mL | 4.5933 mL |
| 10 mM | 0.2297 mL | 1.1483 mL | 2.2966 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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