Dapagliflozin-3-O-β-D-Glucuronide
目录号 : GC43376A metabolite of dapagliflozin
Cas No.:1351438-75-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >95.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Dapagliflozin-3-O-β-D-glucuronide is a metabolite of dapagliflozin . Dapagliflozin is a first generation selective sodium glucose cotransporter (SGLT) 2 inhibitor that blocks glucose transport.[1] Dapagliflozin is metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A9 to dapagliflozin-3-O-β-D-glucuronide, which is 2,600-fold less potent than the parent compound with regard to SGLT2 inhibition.[2]
Reference:
[1]. Chao, E.C., and Henry, R.R. SGLT2 inhibition - A novel strategy for diabetes treatment. Nature Reviews.Drug Discovery 9(7), 551-559 (2010).
[2]. van der Walt, J.-S., Hong, Y., Zhang, L., et al. A nonlinear mixed effects pharmacokinetic model for dapagliflozin and dapagliflozin 3-O-glucuronide in renal or hepatic impairment. CPT Pharmacometrics Syst. Pharmacol. 2(e42), 1-9 (2013)
| Cas No. | 1351438-75-9 | SDF | |
| 化学名 | (1S)-1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-3-O-β-D-glucopyranuronosyl-D-glucitol | ||
| Canonical SMILES | ClC(C=CC([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@]2([H])[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C(O)=O)O2)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)=C3)=C3CC4=CC=C(OCC)C=C4 | ||
| 分子式 | C27H33ClO12 | 分子量 | 585 |
| 溶解度 | Soluble in methanol, or in DMSO, also soluble in water | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7094 mL | 8.547 mL | 17.094 mL |
| 5 mM | 0.3419 mL | 1.7094 mL | 3.4188 mL |
| 10 mM | 0.1709 mL | 0.8547 mL | 1.7094 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。