Dapoxetine
(Synonyms: 达泊西汀,(S)-(+)-Dapoxetine; LY-210448) 目录号 : GC18497
Dapoxetine (LY-210448) 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
Cas No.:119356-77-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dapoxetine (LY-210448) is an orally active and selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Dapoxetine can be used for the research of premature ejaculation (PE)[1].
In Vitro, Dapoxetine binds to 5-HT, norepinephrine, and dopamine reuptake transporters and inhibits 5-HT, norepinephrine, and dopamine uptake with an order of potency: 5-HT >norepinephrine≫dopamine.
Dapoxetine inhibits the uptake of [3H]5-HT by the 5-HT reuptake transporter with a value of 1.12 nM, and Dapoxetine inhibits the uptake of [3H]norepinephrine into cells utilizing the norepinephrine reuptake transporter and uptake of [3H]dopamine by the dopamine reuptake transporter with IC50 values of 202 nM and 1720 nM, respectively[1].
In Vivo, Dapoxetine (oral gavage; 1-10 mg/kg; once daily) significantly inhibits testosterone mediated increase in the prostate weight and relative prostate weight and attenuates testosterone-induced prostatic hyperplasia in rats[2].
References:
[1]. Muammer Kendirci, et al. Dapoxetine, a novel selective serotonin transport inhibitor for the treatment of premature ejaculation. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):277-89.
[2]. Rabab H Sayed, et al. Dapoxetine attenuates testosterone-induced prostatic hyperplasia in rats by the regulation of inflammatory and apoptotic proteins. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Nov 15;311:52-60.
Dapoxetine (LY-210448) 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
在体外，达泊西汀与 5-HT、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运体结合，并抑制 5-HT、去甲肾上腺素和多巴胺的摄取，其效力顺序为：5-HT >去甲肾上腺素≫多巴胺。
达泊西汀抑制 5-HT 再摄取转运体对 [3H]5-HT 的摄取，其 IC50 值为 1.12 nM；达泊西汀抑制细胞利用去甲肾上腺素再摄取转运体对 [3H]去甲肾上腺素的摄取，抑制多巴胺再摄取转运体对 [3H]多巴胺的摄取，其 IC50 值分别为 202 nM 和 1720 nM[1]。
在体内，达泊西汀（口服管饲；1-10毫克/千克；每日一次）显著抑制睾酮介导的前列腺重量和相对前列腺重量的增加，并减轻大鼠睾酮诱导的前列腺增生[2]。
| Cas No. | 119356-77-3 | SDF | |
| 别名 | 达泊西汀,(S)-(+)-Dapoxetine; LY-210448 | ||
| 分子式 | C21H23NO | 分子量 | 305.41 |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml,DMSO: 16 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | 储存条件 | Store at 2-8°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2743 mL | 16.3714 mL | 32.7429 mL |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2743 mL | 6.5486 mL |
| 10 mM | 0.3274 mL | 1.6371 mL | 3.2743 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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