Darunavir
(Synonyms: 达芦那韦; TMC114; UIC-94017) 目录号 : GC16602
An HIV-1 protease inhibitor
Cas No.:206361-99-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Darunavir is an orally-bioavailable non-peptidic inhibitor of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) protease that selectively inhibits HIV-1 protease enzyme induced cleavage of gag and gag-pol poly-proteins preventing the maturation of virions and also inhibits the dimerization of HIV-1 protease suppressing proteolytic activity and subsequent replication of HIV-1. Study results have shown that darunavir exhibits potent inhibition against HIV-1 with a value of 50% inhibition concentration IC50 of 0.003 μmol/L in HIV-1 infected MT-2 cells. Darunavir binds to HIV-1 protease with considerably high affinity and fits closely with the substrate envelop leading to its potent ability to inhibit multidrug-resistant HIV strains.
Reference
[1].McKeage K, Perry CM, Keam SJ. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs. 2009;69(4):477-503. doi: 10.2165/00003495-200969040-00007.
| Cas No. | 206361-99-1 | SDF | |
| 别名 | 达芦那韦; TMC114; UIC-94017 | ||
| 化学名 | (E)-(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl hydrogen ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbonimidate | ||
| Canonical SMILES | CC(CN(S(C1=CC=C(N)C=C1)(=O)=O)C[C@](O)([H])[C@](/N=C(O[C@@]2([H])CO[C@]3([H])[C@@]2([H])CCO3)\O)([H])CC4=CC=CC=C4)C | ||
| 分子式 | C27H37N3O7S | 分子量 | 547.66 |
| 溶解度 | ≥ 22.65mg/mL in DMSO, ≥ 4.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.826 mL | 9.1298 mL | 18.2595 mL |
| 5 mM | 0.3652 mL | 1.826 mL | 3.6519 mL |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.913 mL | 1.826 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。