DCH36_06
目录号 : GC63627
DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
Cas No.:593273-05-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DCH36_06 is a potent and selective p300/CBP inhibitor with IC50s of 0.6 μM and 3.2 μM for p300 and CBP, respectively. DCH36_06 mediated p300/CBP inhibition leading to hypoacetylation on H3K18 in leukemic cells. Anti-tumor activity[1].
DCH36_06 (6.7-20 μM; 24-48 hours) treatment arrests cell cycle at G1 phase and induces apotosis in a dose-dependent manner in leukemic cells[1].DCH36_06 (5-10 μM; 24 hours) treatment significantly activates the cleavage of pro-caspase 3, pro-caspase 9 and PARP1 at dose-dependent manner[1].DCH36_06 shows potent antiproliferative activity against tested leukemia cell lines (CEM, MOLT3, MOLT4, Jurkat, MV4-11, THP-1, RS4; 11, KOPN8, Kasumi-1 and K562 cells) in a dose-dependent manner with IC50 values at single-digit micromolar range[1].
DCH36_06 (25-50 mg/kg; intraperitoneal injection; every two days; for 20 days) blocks the leukemic xenograft growth in mice[1].
[1]. Wenchao Lu, et al. Discovery and biological evaluation of thiobarbituric derivatives as potent p300/CBP inhibitors. Bioorg Med Chem. 2018 Nov 1;26(20):5397-5407.
| Cas No. | 593273-05-3 | SDF | |
| 分子式 | C18H13ClN2O3S | 分子量 | 372.83 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (335.27 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6822 mL | 13.4109 mL | 26.8219 mL |
| 5 mM | 0.5364 mL | 2.6822 mL | 5.3644 mL |
| 10 mM | 0.2682 mL | 1.3411 mL | 2.6822 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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