DDR Inhibitor
目录号 : GC33361
DDRInhibitor是一种高效的盘状结构域受体(discoidindomainreceptor)抑制剂，对DDR2的IC50值为3.3nM，在浓度为1.5nM时，对DDR1有53%的抑制作用。
Cas No.:1644069-80-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DDR Inhibitor is a potent discoidin domain receptor (DDR) inhibitor, with an IC50 of 3.3 nM for DDR2, and shows 53% inhibition on DDR1 at 1.5 nM.
DDR Inhibitor (Example 6) is a potent DDR inhibitor, with an IC50 of 3.3 nM for DDR2, and shows 53% inhibition on DDR1 at 1.5 nM[1].
[1]. Gordon Saxty, et al. Imidazo-condensed bicycles as inhibitors of discoidin domain receptors (ddrs)
Kinase experiment: | Europium Kinase binding assay is used. Compounds (DDR Inhibitor, etc.) are incubated with 0.5 nM DDR1 or 0.25 nM DDR2 for 1 hour at room temperature in low volume black 384 well assay plates containing 5 nM or 10 nM Kinase Tracer 178 respectively and 2 nM Europium labelled anti-GST antibody in assay buffer (50 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA and 0.01 % BRIJ35). The ratio of fluorescence emission 665 nm/615 nm after excitation at 340 nm is obtained. IC50 values are determined from dose-response plots using nonlinear least-squares analysis[1]. |
References: [1]. Gordon Saxty, et al. Imidazo-condensed bicycles as inhibitors of discoidin domain receptors (ddrs) | |
| Cas No. | 1644069-80-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN=C2C=CC=CN21)NC3=CC(CNC(NC4=CC=CC(F)=C4)=O)=CC=C3C | ||
| 分子式 | C23H20FN5O2 | 分子量 | 417.44 |
| 溶解度 | DMSO : 65 mg/mL (155.71 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3956 mL | 11.9778 mL | 23.9555 mL |
| 5 mM | 0.4791 mL | 2.3956 mL | 4.7911 mL |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1978 mL | 2.3956 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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