DDR1-IN-1
(Synonyms: N-[3-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺) 目录号 : GC17365
A selective discoidin domain receptor 1 inhibitor
Cas No.:1449685-96-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DDR1-IN-1 is a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 105 nM; 4-fold less potent for DDR2 (IC50 = 413 nM)[1].
DDR1-IN-1 effectively blocks collagen-induced DDR1 pY513 autophosphorylation in U2OS cells (EC50 = 86.76 nM) with excellent selectivity over a panel of >380 kinases. DDR1-IN-1 inhibits DDR2-mediated MT1-MMP activation in human rheumatoid synovial fibroblasts (RASF) upon collagen stimulation (IC50 < 2.5 μM) and enhances PI3K/mTOR inhibitor GSK2126458 antiproliferation efficacy in SNU-1040 colorectal cancer culture[1].
References:
[1]. Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50.
Cas No. | 1449685-96-4 | SDF | |
别名 | N-[3-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺 | ||
化学名 | 4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)oxy]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide | ||
Canonical SMILES | CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)OC4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C5)C(F)(F)F | ||
分子式 | C30H31F3N4O3 | 分子量 | 552.59 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.8097 mL | 9.0483 mL | 18.0966 mL |
5 mM | 0.3619 mL | 1.8097 mL | 3.6193 mL |
10 mM | 0.181 mL | 0.9048 mL | 1.8097 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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