Dersimelagon
(Synonyms: MT-7117) 目录号 : GC68965Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究[1][2]。
Cas No.:1835256-48-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Dersimelagon (MT-7117) is an orally active, selective melanocortin 1 receptor (Induced pigmentation in a dose-dependent manner.
Minimum pigmentation effective dose was 1 mg/kg.
Pigmentation diminished 4 weeks after cessation of treatment in the 1, 3 and 10 mg/kg groups and 16 weeks after cessation in the 30 mg/kg group.
[1]. T. Suzuki, et al. Melanogenic effect of dersimelagon (MT-7117), a novel oral melanocortin 1 receptor agonist. Skin Health Dis. 2022; 2(1):e78.
[2]. Erwin AL, et al. Porprias in the Age of Targeted Therapies. Diagnostics (Basel). 2021;11(10):1795. Published 2021 Sep 29.
| Cas No. | 1835256-48-8 | SDF | Download SDF |
| 别名 | MT-7117 | ||
| 分子式 | C36H45F4N3O5 | 分子量 | 675.75 |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (37.00 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4798 mL | 7.3992 mL | 14.7984 mL |
| 5 mM | 0.296 mL | 1.4798 mL | 2.9597 mL |
| 10 mM | 0.148 mL | 0.7399 mL | 1.4798 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。