Desbutyl Lumefantrine
(Synonyms: Desbutyl-benflumetol) 目录号 : GC60757
An active metabolite of lumefantrine
Cas No.:355841-11-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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desbutyl Lumefantrine is an active metabolite of the antimalarial agent lumefantrine .1,2 It is formed from lumefantrine by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4.3 desbutyl Lumefantrine is active against chloroquine-sensitive and -resistant strains of P. falciparum (IC50s = 9 and 9.5 nM, respectively).1 It inhibits the human-ether-a-go-go (hERG) potassium channel, also known as Kv11.1, in HEK293 cells expressing the human channel (IC50 = 5.49 ?M).2
1.Wong, R.P.M., Salman, S., Ilett, K.F., et al.Desbutyl-lumefantrine is a metabolite of lumefantrine with potent in vitro antimalarial activity that may influence artemether-lumefantrine treatment outcomeAntimicrob. Agents Chemother.55(3)1194-1198(2011) 2.Traebert, M., Dumotier, B., Meister, L., et al.Inhibition of hERG K+ currents by antimalarial drugs in stably transfected HEK293 cellsEur. J. Pharmacol.484(1)41-48(2004) 3.Abdullahi, S.T., Soyinka, J.O., Olagunju, A., et al.CYP2B6*6 genotype specific differences in artemether-lumefantrine disposition in healthy volunteersJ. Clin. Pharmacol.60(3)351-360(2020)
| Cas No. | 355841-11-1 | SDF | |
| 别名 | Desbutyl-benflumetol | ||
| Canonical SMILES | OC(CNCCCC)C1=CC(Cl)=CC(/C2=C\C3=CC=C(Cl)C=C3)=C1C4=C2C=C(Cl)C=C4 | ||
| 分子式 | C26H24Cl3NO | 分子量 | 472.83 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1149 mL | 10.5746 mL | 21.1493 mL |
| 5 mM | 0.423 mL | 2.1149 mL | 4.2299 mL |
| 10 mM | 0.2115 mL | 1.0575 mL | 2.1149 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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