Desmethyl Erlotinib
(Synonyms: 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧基]乙醇,OSI-420 free base; CP-373420) 目录号 : GC43419
A metabolite of erlotinib
Cas No.:183321-86-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Desmethyl erlotinib is a metabolite of erlotinib . Erlotinib is a tyrosine kinase inhibitor which acts on the epidermal growth factor receptor (EGFR), inhibiting EGFR-associated kinase activity (IC50 = 2.5 µM). This inhibits tumor growth in human head and neck carcinoma HN5 tumor xenografts in mice with an ED50 value of 9 mg/kg. Erlotinib also suppresses cyclin-dependent kinase 2 (Cdk2) activity in breast cancer cells (IC50 = 4.6 µM) and JAK2 mutant JAK2V617F positive hematopoietic progenitor cells (IC50 = 5 µM), which is associated with polycythemia vera, idiopathic myelofibrosis, and essential thrombocythemia. Formulations containing erlotinib have been used to treat certain forms of cancer, including non-small cell lung cancer.
| Cas No. | 183321-86-0 | SDF | |
| 别名 | 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧基]乙醇,OSI-420 free base; CP-373420 | ||
| Canonical SMILES | C#CC1=CC(NC2=NC=NC3=CC(OCCOC)=C(OCCO)C=C32)=CC=C1 | ||
| 分子式 | C21H21N3O4 | 分子量 | 379.4 |
| 溶解度 | DMF: 50 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 0.25 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6357 mL | 13.1787 mL | 26.3574 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6357 mL | 5.2715 mL |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3179 mL | 2.6357 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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