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dFKBP-1 Sale

目录号 : GC60133

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。

dFKBP-1 Chemical Structure

Cas No.:1799711-22-0

规格 价格 库存 购买数量
1mg
¥4,950.00
现货
5mg
¥13,500.00
现货
10mg
¥21,600.00
现货

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产品描述

dFKBP-1 is a potent and PROTAC-based FKBP12 degrader. dFKBP-1 incorporates the ligand SLF of FKBP12, the Thalidomide based cereblon ligand and a linker[1].

dFKBP-1 potently decreases FKBP12 abundance in MV4;11 cells, leading to over 80% reduction of FKBP12 at 0.1 μM and 50% reduction at 0.01 μM. As with dBET1, destabilization of FKBP12 by dFKBP-1 is rescued by pre-treatment with Carfilzomib, MLN4924, free SLF or free Thalidomide. Cereblon (CRBN)-dependent degradation is established using previously published isogenic 293FT cell lines which are wild-type (293FT-WT) or deficient (293FT-CRBN-/-) for CRBN. Treatment of 293FT-WT cells with dFKBP-1 induces potent, dose-dependent degradation of FKBP12, whereas 293FT-CRBN-/- are unaffected[1].

[1]. Winter GE, et al. DRUG DEVELOPMENT. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 2015 Jun 19;348(6241):1376-81.

Chemical Properties

Cas No. 1799711-22-0 SDF
Canonical SMILES O=C([C@H]1N(C(C(C(C)(C)CC)=O)=O)CCCC1)O[C@@H](C2=CC=CC(NC(CCC(NCCCCNC(COC3=CC=CC(C(N4C(CC5)C(NC5=O)=O)=O)=C3C4=O)=O)=O)=O)=C2)CCC6=CC=C(OC)C(OC)=C6
分子式 C53H64N6O14 分子量 1009.11
溶解度 DMSO: 100 mg/mL (99.10 mM) 储存条件 4°C, stored under nitroge
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.991 mL 4.9549 mL 9.9097 mL
5 mM 0.1982 mL 0.991 mL 1.9819 mL
10 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.991 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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