DG-051
目录号 : GC18471
An LTA4 hydrolase inhibitor
Cas No.:929915-58-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DG-051 is a potent, orally bioavailable leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitor (Kd = 25 nM; IC50 = 47 nM), the enzyme that catalyzes the rate-determining step in the synthesis of LTB4 . However, it also inhibits the aminopeptidase activity of LTA4H with IC50 values of 72 and 150 nM when tested using the substrates L-alanine p-nitroanaline and prolyl-glycyl-proline peptide , respectively, potentially leading to PGP accumulation in vivo. DG-051 does not show any inhibitory activity against a panel of more than 50 additional aminopeptidases, ion channels, or HERG.
References:
[1].Sandanayaka, V., Mamat, B., Mishra, R.K., et al. Discovery of 4-[(2S)-2-{[4-(4-chlorophenoxy)phenoxy]methyl}-1-pyrrolidinyl]butanoic acid (DG-051) as a novel leukotriene A4 hydrolase inhibitor of leukotriene B4 biosynthesis J. Med. Chem. 53(2), 573-585 (2010).
[2]. Low, C.M., Akthar, S., Patel, D.F., et al. The development of novel LTA4H modulators to selectively target LTB4 generation Sci. Rep. 7, 44449 (2017).
| Cas No. | 929915-58-2 | SDF | |
| 化学名 | (2S)-2-[[4-(4-chlorophenoxy)phenoxy]methyl]-1-pyrrolidinebutanoic acid, monohydrochloride | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(OC2=CC=C(OC[C@@H]3CCCN3CCCC(O)=O)C=C2)C=C1.Cl | ||
| 分子式 | C21H24ClNO4.HCl | 分子量 | 426.3 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 12.5 mg/ml,Ethanol: 12.5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3458 mL | 11.7288 mL | 23.4577 mL |
| 5 mM | 0.4692 mL | 2.3458 mL | 4.6915 mL |
| 10 mM | 0.2346 mL | 1.1729 mL | 2.3458 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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