DI-82
目录号 : GC67994DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂，IC50app 为 27.8 nM，Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。
Cas No.:1638148-50-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
DI-82 is a potent deoxycytidine kinase (dCK) inhibitor with an IC50app of 27.8 nM and Kiapp of 9.2 nM. DI-82 has antitumor activity[1].
DI-82 (compound 12R) has an IC50 of 3.7 nM in CCRF-CEM acute lymphoblastic leukemia cells[1].
DI-82 (1 μM) has a NADPH-dependent CLint of 22.7 μL/min•mg and a NADPH-dependent T1/2 of 102 mins in a standard microsomal liver clearance assay[1].
DI-82 (200 μM) completely blunts the ability of decitabine to bind human thymidylate synthase (TS)[2].
[1]. Julian Nomme, et al. Structure-guided Development of Deoxycytidine Kinase Inhibitors With Nanomolar Affinity and Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9480-94.
[2]. Helena Almqvist, et al. CETSA Screening Identifies Known and Novel Thymidylate Synthase Inhibitors and Slow Intracellular Activation of 5-fluorouracil. Nat Commun. 2016 Mar 24;7:11040.
| Cas No. | 1638148-50-1 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C20H26N6O4S3 | 分子量 | 510.65 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (195.83 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9583 mL | 9.7914 mL | 19.5829 mL |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9583 mL | 3.9166 mL |
| 10 mM | 0.1958 mL | 0.9791 mL | 1.9583 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。