Difamilast
(Synonyms: OPA-15406) 目录号 : GC62589
Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
Cas No.:937782-05-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Difamilast (OPA-15406) is a topical, selective and nonsteroidal phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor with particularly efficient inhibition of subtype B (IC50=11.2 nM). Difamilast can be used for the research of mild to moderate atopic dermatitis (AD)[1][2][3].
OPA-15406 is highly selective for inhibition of PDE4 subtype B (IC50=11.2 nM), and OPA-15406 also exerts inhibitory effects on PDE2[2].
OPA-1540 improves skin condition in relevant animal models of AD[1].
[1]. Hanifin JM, et, al. OPA-15406, a novel, topical, nonsteroidal, selective phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor, in the treatment of adult and adolescent patients with mild to moderate atopic dermatitis (AD): A phase-II randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2016 Aug;75(2):297-305.
[2]. Ahluwalia J, et, al. Phosphodiesterase 4 Inhibitor Therapies for Atopic Dermatitis: Progress and Outlook. Drugs. 2017 Sep;77(13):1389-1397.
[3]. Soeberdt M, et, al. Small molecule drugs for the treatment of pruritus in patients with atopic dermatitis. Eur J Pharmacol. 2020 Aug 15;881:173242.
| Cas No. | 937782-05-3 | SDF | |
| 别名 | OPA-15406 | ||
| 分子式 | C23H24F2N2O5 | 分子量 | 446.44 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (223.99 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2399 mL | 11.1997 mL | 22.3994 mL |
| 5 mM | 0.448 mL | 2.2399 mL | 4.4799 mL |
| 10 mM | 0.224 mL | 1.12 mL | 2.2399 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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