Dihydroergocristine mesylate
(Synonyms: 甲磺酸双氢麦角汀,DHEC mesylate) 目录号 : GC13256An alkaloid with diverse biological activities
Cas No.:24730-10-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) is a inhibitor of γ-secretase (GSI), reduces the production of the Alzheimer's disease amyloid-β peptides, binds directly to γ-secretase and Nicastrin with equilibrium dissociation constants (Kd) of 25.7 nM and 9.8 μM, respectively[1].
Dihydroergocristine (DHEC) (2-20 μM; 24 hours) has an IC50 value of 25 μM for inhibiting the activity of γ-secretase in T100 cells without affecting cell viability[1]. Dihydroergocristine (2-20 μM; 24 hours) inhibits cellular Aβ production and causes a dose-dependent accumulation of carboxy-terminal fragments of APP (APP-CTFs) in HEK293 and decreases γ-secretase activity in fibroblast cells[1].
References:
[1]. Lei X, et al. The FDA-approved natural product dihydroergocristine reduces the production of the Alzheimer's disease amyloid-β peptides. Sci Rep. 2015 Nov 16;5:16541.
| Cas No. | 24730-10-7 | SDF | |
| 别名 | 甲磺酸双氢麦角汀,DHEC mesylate | ||
| 化学名 | (6aS,9S,10aS)-N-((2S,5S,10aS,10bR)-5-benzyl-10b-hydroxy-2-isopropyl-3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide methanesulfonate | ||
| Canonical SMILES | OS(=O)(C)=O.O[C@@]1(N(C2=O)[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(N4[C@H]1CCC4)=O)O[C@]2(C(C)C)NC([C@H]5C[C@@H]6[C@H](CC7=CNC8=CC=CC6=C78)N(C)C5)=O | ||
| 分子式 | C35H41N5O5.CH3SO3H | 分子量 | 707.84 |
| 溶解度 | <17.7mg/ml in DMSO | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4127 mL | 7.0637 mL | 14.1275 mL |
| 5 mM | 0.2825 mL | 1.4127 mL | 2.8255 mL |
| 10 mM | 0.1413 mL | 0.7064 mL | 1.4127 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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