DK-AH 269
(Synonyms: 西洛雷定盐酸盐,DK-AH 269) 目录号 : GC18503An HCN channel blocker
Cas No.:186097-54-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DK-AH 269 (Cilobradine) is an HCN Channel blocker; an open channel blocker of neuronal Ih and related cardiac If channels.
Target: HCN Channel blocker
DK-AH 269 is a HCN channel blocker that is about 3 times more potent than ZD7288. At a concentration of 10 μM, DK-AH 269 inhibits WT mHCN2 channel current by 86 ± 2% (n = 5). In contrast, I432A and A425G channel currents were only reduced by 14 ± 1% (n = 4) and 19 ± 2% (n = 8), respectively, by this concentration of DK-AH 269. The double mutant (I432A/A425G) channel was even less sensitive to 10 μM DK-AH 269 (8 ± 2% inhibition; n = 4).
References
[1]. Cheng L, et al. Molecular mapping of the binding site for a blocker of hyperpolarization-activated, cyclic nucleotide-modulated pacemaker channels. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):931-939.
| Cas No. | 186097-54-1 | SDF | |
| 别名 | 西洛雷定盐酸盐,DK-AH 269 | ||
| 化学名 | 3-[[(3S)-1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-3-piperidinyl]methyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-one, monohydrochloride | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(CCN2CC(CN(CCC(C=C(OC)C(OC)=C3)=C3C4)C4=O)CCC2)C=C1OC.Cl | ||
| 分子式 | C28H38N2O5.HCl | 分子量 | 519.1 |
| 溶解度 | DMF: 3 mg/ml,DMSO: 3 mg/ml,Ethanol: 0.5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9264 mL | 9.6321 mL | 19.2641 mL |
| 5 mM | 0.3853 mL | 1.9264 mL | 3.8528 mL |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9632 mL | 1.9264 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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