DM4 (hydrate)
(Synonyms: Maytansinoid DM 4) 目录号 : GC49164
A derivative of maytansine
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DM4 is a thiol-containing derivative of the tubulin polymerization inhibitor maytansine.1,2 It is cytotoxic to SK-BR-3 cells (IC50 = 3.3 nM).1 DM4, conjugated to a humanized CD205-targeting monoclonal antibody, is selectively cytotoxic to a variety of CD205-expressing human cancer cells (EC50s = 0.1-1.32 nM) over non-CD205-expressing cells (EC50s = 14.2-22.66 nM) and reduces tumor growth in various mouse xenograft and patient-derived (PDX) cancer models.3
1.Widdison, W.C., Wilhelm, S.D., Cavanagh, E.E., et al.Semisynthetic maytansine analogues for the targeted treatment of cancerJ. Med Chem.49(14)4392-4408(2006) 2.Remillard, S., Rebhun, L.I., Howie, G.A., et al.Antimitotic activity of the potent tumor inhibitor maytansineScience189(4207)1002-1005(1975) 3.Merlino, G., Fiascarelli, A., Bigioni, M., et al.MEN1309/OBT076, a first-in-class antibody-drug conjugate targeting CD205 in solid tumorsMol. Cancer Ther.18(9)1533-1543(2019)
| Cas No. | N/A | SDF | |
| 别名 | Maytansinoid DM 4 | ||
| Canonical SMILES | C[C@]12[C@@]([C@@H]([C@]3([H])C[C@]([C@@H](/C=C/C=C(CC4=CC(N(C(C[C@@H]2OC([C@H](C)N(C)C(CCC(C)(S)C)=O)=O)=O)C)=C(Cl)C(OC)=C4)\C)OC)(NC(O3)=O)O)C)([H])O1.O | ||
| 分子式 | C38H54ClN3O10S·XH2O | 分子量 | 780.4 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2814 mL | 6.407 mL | 12.8139 mL |
| 5 mM | 0.2563 mL | 1.2814 mL | 2.5628 mL |
| 10 mM | 0.1281 mL | 0.6407 mL | 1.2814 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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