Dolasetron (MDL-73147)
(Synonyms: 多拉司琼,MDL-73147) 目录号 : GC30412
A 5-HT3 receptor antagonist
Cas No.:115956-12-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dolasetron is an antagonist of the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT3 (Ki = 20 nM).1 It is selective for 5-HT3 receptors over 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2, dopamine D2, α1-, α2-, β-adrenergic, M1-5 muscarinic acetylcholine, and neurokinin-1 (NK1) receptors (IC50s = >10 ?M for all).2 Dolasetron inhibits 5-HT-induced membrane currents in NG 108-15 cells (IC50 = 3.8 nM).1 It increases the latency to emesis and reduces the number of vomiting and retching episodes induced by cisplatin in ferrets when administered at doses of 0.5 or 2 mg/kg.2 Formulations containing dolasetron have been used in the prevention of postoperative or chemotherapy-induced nausea.
1.Beoijinga, P.H., Galvan, M., Baron, B.M., et al.Characterization of the novel 5-HT3 antagonists MDL 73147EF (dolasetron mesilate) and MDL 74156 in NG108-15 neuroblastoma x glioma cellsEur. J. Pharmacol.219(1)9-13(1992) 2.Miller, R.C., Galvan, M., Gittos, M.W., et al.Pharmacological properties of dolasetron, a potent and selective antagonist at 5-HT3 receptorsDrug Develop. Res.28(1)87-93(1993)
| Cas No. | 115956-12-2 | SDF | |
| 别名 | 多拉司琼,MDL-73147 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CNC2=C1C=CC=C2)O[C@@H]3C[C@@](CC4C5)([H])[N@](CC4=O)[C@@]5([H])C3 | ||
| 分子式 | C19H20N2O3 | 分子量 | 324.37 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 300 mg/mL (924.87 mM) | 储存条件 | Store at 2-8°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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