Domperidone monomaleate
目录号 : GC71653Domperidone monomaleate是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。
Cas No.:83898-65-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cardiac Na+ channels are common targets of therapeutics inducing cardiotoxicity[3].
Domperidone monomaleate (0-1000 μM) displays concentration- and state-dependent inhibitory of Nav1.5 in Human embryonic kidney HEK293 cells[3].
Domperidone monomaleate (0, 10, 100 μM) displays tonic and use-dependent block to Na currents in rat cardiomyocytes with a IC50 of 312 μM[3].
Unlike Metoclopramide, Domperidone monomaleate does not cause any adverse neurological symptoms as it has minimal penetration through the blood-brain barrier[1].
Domperidone monomaleate acts as both an antiemetic and an upper gastrointestinal tract prokinetic agent. It is rapidly absorbed after oral administration, and few side effects have been reported[2].
References:
[1]. Reddymasu SC, et al. Domperidone: review of pharmacology and clinical applications in gastroenterology. Am J Gastroenterol. 2007;102(9):2036-2045.
[2]. Champion MC, et al. Domperidone, a new dopamine antagonist. CMAJ. 1986;135(5):457-461.
[3]. Stoetzer C, et al. Cardiotoxic Antiemetics Metoclopramide and Domperidone Block Cardiac Voltage-Gated Na+ Channels. Anesth Analg. 2017 Jan. 124(1):52-60.
| Cas No. | 83898-65-1 | SDF | |
| 分子式 | C26H28ClN5O6 | 分子量 | 541.98 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (184.51 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO); H2O : 1 mg/mL (1.85 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | 4°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8451 mL | 9.2254 mL | 18.4509 mL |
| 5 mM | 0.369 mL | 1.8451 mL | 3.6902 mL |
| 10 mM | 0.1845 mL | 0.9225 mL | 1.8451 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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