Dovramilast
(Synonyms: CC-11050) 目录号 : GC67967Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。
Cas No.:340019-69-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Dovramilast (CC-11050) is an orally active phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor and can reduce the inflammatory response and improves Isoniazid (INH)-mediated bacillary clearance from the lungs. Dovramilast, as an adjunct, is used for the research of tuberculosis (TB)[1].
Dovramilast (oral gavage, 5, 25, or 50 mg/kg, single) significantly improves antibiotic-mediated bacterial killing and reduces lung pathology[2].
Pharmacokinetic Parameters of Dovramilast in B6D2F1 mice[2].
| Sampling time(h) | Concentration(ng/ml) | ||||
| CC-11050 only | CC-11050+INH | ||||
| 1 | 1,331.6±136.97 | 905.35±594.23 | |||
| 2 | 1,409.47±140.85 | 1,309.39±214.08 | |||
| 5 | 948.85±128.7 | 1,609.18±167.2 | |||
| 8 | 820.6±265.98 | 1,271.73±249.18 | |||
| 24 | 1.27±1.1 | 4.96±1.85 | |||
| Tmax(h) | 2.0 | 5.0 | |||
| Cmax(ng/ml) | 1,410 | 1,610 | |||
| AUClast(ng × h/ml) | 10,200 | 13,900 |
| Animal Model: | B6D2F1 mice[2] |
| Dosage: | 5, 25, or 50 mg/kg |
| Administration: | oral, 5, 25, or 50 mg/kg, single |
| Result: | Reduced PDE4 expression in mtb-infected mouse lungs. |
| Animal Model: | B6D2F1 mice[2] |
| Dosage: | 5, 25, or 50 mg/kg |
| Administration: | oral gavage, 5, 25, or 50 mg/kg, single |
| Result: | Improved antibiotic-mediated bacterial killing and reduced lung pathology. |
[1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 36, No. 2, 2022.
[2]. Selvakumar Subbian, et al. Pharmacologic Inhibition of Host Phosphodiesterase-4 Improves Isoniazid-Mediated Clearance of Mycobacterium tuberculosis. Front Immunol. 2016 Jun 17;7:238.
| Cas No. | 340019-69-4 | SDF | Download SDF |
| 别名 | CC-11050 | ||
| 分子式 | C24H28N2O6S | 分子量 | 472.55 |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (52.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1162 mL | 10.5809 mL | 21.1618 mL |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0581 mL | 2.1162 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。