DprE1-IN-1
(Synonyms: N-(2-羟基乙基)-1-[(6-甲氧基-5-甲基嘧啶-4-基)甲基]-6-甲基-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶-3-甲酰胺) 目录号 : GC19127
A non-covalent inhibitor of bacterial DprE1
Cas No.:1494675-86-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DprE1-IN-1 is a potent DprE1 inhibitor, with ic50 of 10 nM, also inhibits PDE6, with IC50 of 6 uM.IC50 value: 10 nM [1]Target: DprE1in vitro: DprE1-IN-1 demonstrats efficacy in a rodent model of tuberculosis, making it promising for further development.[1]in vivo: The pharmacokinetic profile of DprE1-IN-1 as a representative of the series in mice, rats, and dogs was determined after i.v. and oral dosing. DprE1-IN-1 shows oral bioavailabilities of 86% and 100% in rats and dogs, respectively. The oral exposures of DprE1-IN-1, assessed in infected animals, shows AUCs ranging from 166 to 240 uM . h, and free plasma concentrations were maintained above the MIC for 10 to 24 h. [2]
References:
[1]. Shirude PS, et al. Lead optimization of 1,4-azaindoles as antimycobacterial agents. J Med Chem. 2014 Jul 10;57(13):5728-37.
[2]. Chatterji M, et al. 1,4-azaindole, a potential drug candidate for treatment of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5325-31.
| Cas No. | 1494675-86-3 | SDF | |
| 别名 | N-(2-羟基乙基)-1-[(6-甲氧基-5-甲基嘧啶-4-基)甲基]-6-甲基-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶-3-甲酰胺 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN(CC2=NC=NC(OC)=C2C)C3=CC(C)=CN=C31)NCCO | ||
| 分子式 | C18H21N5O3 | 分子量 | 355.39 |
| 溶解度 | DMSO : 11 mg/mL (30.95 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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