Droloxifene
(Synonyms: 屈洛昔芬,3-Hydroxytamoxifen) 目录号 : GC39707
A selective estrogen receptor modulator
Cas No.:82413-20-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Droloxifene is a non-steroidal selective estrogen receptor modulator (SERM) and derivative of tamoxifen .1 Droloxifene binds to the estrogen receptor (ER) in rabbit uterine homogenates (IC50 = 24 nM in a radioligand binding assay) and inhibits expression of an estrogen-dependent luciferase reporter induced by 17β-estradiol .2,3 It inhibits 17β-estradiol-stimulated growth of MCF-7, ZR-75-1, and T47D human breast cancer cells in a concentration-dependent manner.4 Droloxifene (10 mg/kg) increases wet uterine weight in mice.5
1.Robertson, J.F.R.Selective oestrogen receptor modulators/new antioestrogens: A clinical perspectiveCancer Treat. Rev.30(8)695-706(2004) 2.L?ser, R., Seibel, K., Roos, W., et al.In vivo and in vitro antiestrogenic action of 3-hydroxytamoxifen, tamoxifen and 4-hydroxytamoxifenEur. J. Cancer Clin. Oncol.21(8)985-990(1985) 3.Shen, E.S., Meade, E.H., Pérez, M.C., et al.Expression of functional estrogen receptors and galanin messenger ribonucleic acid in immortalized luteinizing hormone-releasing hormone neurons: Estrogenic control of galanin gene expressionEndocrinology139(3)939-948(1998) 4.Kawamura, I., Mizota, T., Lacey, E., et al.The estrogenic and antiestrogenic activities of droloxifene in human breast cancersJpn. J. Pharmacol.63(1)27-34(1993) 5.Greenberger, L.M., Annable, T., Collins, K.I., et al.A new antiestrogen, 2-(4-hydroxy-phenyl)-3-methyl-1-[4-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-benzyl]-1H-indol-5-ol hydrochloride (ERA-923), inhibits the growth of tamoxifen-sensitive and -resistant tumors and is devoid of uterotropic effects in mice and ratsClin. Cancer Res.7(10)3166-3177(2001)
| Cas No. | 82413-20-5 | SDF | |
| 别名 | 屈洛昔芬,3-Hydroxytamoxifen | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC=CC(/C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)=C(C3=CC=CC=C3)\CC)=C1 | ||
| 分子式 | C26H29NO2 | 分子量 | 387.51 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,DMSO: 15 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5806 mL | 12.9029 mL | 25.8058 mL |
| 5 mM | 0.5161 mL | 2.5806 mL | 5.1612 mL |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2903 mL | 2.5806 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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