DS-1971a
(Synonyms: (ΒS)-Β-氨基-5-[4-[(5-氯-3-氟-2-吡啶基)氧基]苯基]-2H-四唑-2-丁酸) 目录号 : GC18790
DS-1971a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。
Cas No.:1799681-85-8,1450595-86-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DS-1971a is a potent, selective, and orally active NaV1.7 inhibitor, with IC50s of 22.8 and 59.4 nM for hNaV1.7 and mNaV1.7, respectively. DS-1971a exerts analgesic effects[1]
DS-1971a exhibits a favorable toxicological profile[1]
DS-1971a (0.1-1 mg/kg; p.o.) shows mitigated thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation (PSL) mice[1]
Reference:
[1]. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.
| Cas No. | 1799681-85-8,1450595-86-4 | SDF | |
| 别名 | (ΒS)-Β-氨基-5-[4-[(5-氯-3-氟-2-吡啶基)氧基]苯基]-2H-四唑-2-丁酸 | ||
| 分子式 | C₂₀H₂₁ClFN₅O₃S | 分子量 | 465.93 |
| 溶解度 | 100 mg/mL in DMSO (214.62 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1462 mL | 10.7312 mL | 21.4625 mL |
| 5 mM | 0.4292 mL | 2.1462 mL | 4.2925 mL |
| 10 mM | 0.2146 mL | 1.0731 mL | 2.1462 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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