DS08210767
目录号 : GC64301
DS08210767 是一种高效的，具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂，IC50 值为 90 nM。
Cas No.:2376334-75-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
DS08210767 is a highly potent, orally bioavailable PTHR1 antagonist with IC50 of 90 nM[1].
[1]. Arai Y, et al. Discovery of novel PTHR1 antagonists: Design, synthesis, and structure activity relationships. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Sep 15;29(18):2613-2616.
| Cas No. | 2376334-75-5 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C31H39N5O2 | 分子量 | 513.67 |
| 溶解度 | DMSO : 5 mg/mL (9.73 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9468 mL | 9.7339 mL | 19.4678 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9468 mL | 3.8936 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9468 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Discovery of novel PTHR1 antagonists: Design, synthesis, and structure activity relationships
Bioorg Med Chem Lett 2019 Sep 15;29(18):2613-2616.PMID:31383587DOI:10.1016/j.bmcl.2019.07.052
The discovery and optimization of a novel series of PTHR1 antagonists are described. Starting from known PTHR1 antagonists, we identified more potent 1,4-benzodiazepin-2-one derivatives by means of a scaffold-hopping approach. The representative compound 23 (DS08210767) exhibited nanomolar-level PTHR1 antagonist activity and potential oral bioavailability in a pharmacokinetic study.