DSM265
目录号 : GC32097
An antimalarial agent
Cas No.:1282041-94-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DSM 265 is an antimalarial agent and inhibitor of P. falciparum and P. vivax dihydroorotate dehydrogenase (DHODH; IC50s = 8.9 and 27 nM, respectively).1 It is selective for P. falciparum and P. vivax DHODH over human, rabbit, pig, and monkey DHODH (IC50s = >41 ?g/ml) but does inhibit P. cynomolgi, dog, mouse, and rat DHODH (IC50s = 0.005, 11, 1.1, and 0.82 ?g/ml, respectively).2 DSM 265 inhibits the growth of the P. falciparum strain 3D7 with an EC50 value of 4.3 nM.1 It also reduces blood parasitemia in mice (ED90 = 1.5 mg/kg twice per day).2
1.Kokkonda, S., Deng, X., White, K.L., et al.Tetrahydro-2-naphthyl and 2-indanyl triazolopyrimidines targeting Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase display potent and selective antimalarial activityJ. Med. Chem.59(11)5416-5431(2016) 2.Phillips, M.A., Lotharius, J., Marsh, K., et al.A long-duration dihydroorotate dehydrogenase inhibitor (DSM265) for prevention and treatment of malariaSci. Transl. Med.7(296)296ra111(2015)
| Cas No. | 1282041-94-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=NC2=NC(C(C)(F)F)=NN2C(NC3=CC=C(S(F)(F)(F)(F)F)C=C3)=C1 | ||
| 分子式 | C14H12F7N5S | 分子量 | 415.33 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (120.39 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4077 mL | 12.0386 mL | 24.0772 mL |
| 5 mM | 0.4815 mL | 2.4077 mL | 4.8154 mL |
| 10 mM | 0.2408 mL | 1.2039 mL | 2.4077 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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