DSM705 hydrochloride
目录号 : GC64074
DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
Cas No.:2989908-08-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
DSM705 hydrochloride, an orally active antimalarial compound, is a pyrrole-based Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor. DSM705 hydrochloride exhibits nanomolar potency against Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites (IC50=95, 52 nM for P. falciparum and P. vivax DHODH, respectively), with no inhibition of mammalian DHODHs[1].
DSM705 hydrochloride shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH (PfDHODH, IC50=95 nM), P. vivax DHODH (PvDHODH, IC50=52 nM) and Pf3D7 cells (EC50=12 nM), with no inhibition of the human enzyme[1].
DSM705 (3-200 mg/kg; p.o. twice a day for 6 days) hydrochloride provides the maximum rate of parasite killing at the dose of 50 mg/kg and fully suppresses parasitemia by days 7-8[1].DSM705 (2.6 and 24 mg/kg; a single p.o.) hydrochloride exhibits high oral bioavailability (74%, 70%), apparent t1/2 (3.4, 4.5 h) and Cmax (2.6, 20 μM) in Swiss outbred mice[1].DSM705 (2.3 mg/kg; a single i.v.) hydrochloride exhibits plasma clearance (CL=2.8 mL/min/kg) and Vss (1.3 L/kg) in mice[1].
[1]. Palmer MJ, et, al. Potent Antimalarials with Development Potential Identified by Structure-Guided Computational Optimization of a Pyrrole-Based Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor Series. J Med Chem. 2021 May 13;64(9):6085-6136.
| Cas No. | 2989908-08-7 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C19H20ClF3N6O | 分子量 | 440.85 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (226.83 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2683 mL | 11.3417 mL | 22.6835 mL |
| 5 mM | 0.4537 mL | 2.2683 mL | 4.5367 mL |
| 10 mM | 0.2268 mL | 1.1342 mL | 2.2683 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。