DSRM-3716
(Synonyms: 5-碘异喹啉,5-Iodoisoquinoline) 目录号 : GC62944
DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) 是一种有效的选择性 SARM1 NADase 抑制剂，IC50 为 75 nM。DSRM-3716 对其他 NAD+ 加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716 具有强大的轴突保护作用。
Cas No.:58142-99-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) is a potent and selective SARM1 NADase inhibitor with an IC50 of 75 nM. DSRM-3716 is selective against other NAD+-processing enzymes, receptors, and transporters. DSRM-3716 provides robust axon protection[1].
DSRM-3716 treatment produces dose-dependent inhibition of cADPR increase (IC50 of 2.8 μM) and substantial preservation of NAD+ in these cultures in a manner consistent with engagement and inhibition of SARM1 enzymatic NADase activity inside the cells[1]. DSRM-3716 prevents neurofilament light chain (NfL) release from severed axons in a dose-dependent manner, with an IC50 of ~2 μM[1]. The potency of DSRM-3716 to inhibit cADPR increase caused by axotomy (IC50 of 2.8 μM) is similar to the potency required to prevent axonal degeneration (IC50 of 2.1 μM)[1]. DSRM-3716 inhibits the SARM1-dependent cell destruction pathway triggered by Rotenone in sensory neurons[1].
[1]. Robert O Hughes, et al. Small Molecule SARM1 Inhibitors Recapitulate the SARM1 -/- Phenotype and Allow Recovery of a Metastable Pool of Axons Fated to Degenerate. Cell Rep. 2021 Jan 5;34(1):108588.
| Cas No. | 58142-99-7 | SDF | |
| 别名 | 5-碘异喹啉,5-Iodoisoquinoline | ||
| 分子式 | C9H6IN | 分子量 | 255.06 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (196.03 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9206 mL | 19.6032 mL | 39.2065 mL |
| 5 mM | 0.7841 mL | 3.9206 mL | 7.8413 mL |
| 10 mM | 0.3921 mL | 1.9603 mL | 3.9206 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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