DUPA(OtBu)-OH
(Synonyms: (S)-5-叔丁氧基-4-(3-((S)-1,5-二-叔丁氧基-1,5-二氧代-2-戊基)脲啶)-5-氧代戊酸) 目录号 : GC33083
DUPA(OtBu)-OH是一种DUPA前体。DUPA用作传递Docetaxel(DTX)的靶向基序，可用于治疗表达前列腺特异性膜抗原(PSMA)的前列腺肿瘤。
Cas No.:1026987-94-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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DUPA(OtBu)-OH is a DUPA precursor. DUPA is used as the targeting moiety to actively deliver Docetaxel (DTX) for treatment of Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA) expressing prostate cancer.
DUPA(OtBu)-OH (DUPA precursor 17) is a 2-[3-(1,3-dicarboxypropyl)ureido]pentanedioic acid (DUPA) reagent[1]. The targeting ligand DUPA enhances the transport capability and selectivity of Paclitaxel (PTX) to tumor cells via prostate-specific membrane antigen (PSMA) mediated endocytosis. Besides, DUPA is conjugated with PTX via a disulfide bond, which facilitates the rapid and differential drug release in tumor cells[2].
DUPA-targeted Docetaxel (DTX) conjugate with longer spacer has no toxicity in major organs of treated mice[3].
[1]. Roy J, et al. DUPA conjugation of a cytotoxic indenoisoquinoline topoisomerase I inhibitor for selectiveprostate cancer cell targeting. J Med Chem. 2015 Apr 9;58(7):3094-103. [2]. Lv Q, et al. Prostate-Specific Membrane Antigen Targeted Therapy of Prostate Cancer Using a DUPA-Paclitaxel Conjugate. Mol Pharm. 2018 May 7;15(5):1842-1852. [3]. Peng ZH, et al. Spacer length impacts the efficacy of targeted docetaxel conjugates in prostate-specificmembrane antigen expressing prostate cancer. J Drug Target. 2013 Dec;21(10):968-80.
| Cas No. | 1026987-94-9 | SDF | |
| 别名 | (S)-5-叔丁氧基-4-(3-((S)-1,5-二-叔丁氧基-1,5-二氧代-2-戊基)脲啶)-5-氧代戊酸 | ||
| Canonical SMILES | O=C(OC(C)(C)C)CC[C@@H](C(OC(C)(C)C)=O)NC(N[C@H](C(OC(C)(C)C)=O)CCC(O)=O)=O | ||
| 分子式 | C23H40N2O9 | 分子量 | 488.57 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (255.85 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0468 mL | 10.2339 mL | 20.4679 mL |
| 5 mM | 0.4094 mL | 2.0468 mL | 4.0936 mL |
| 10 mM | 0.2047 mL | 1.0234 mL | 2.0468 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。