Dxd-D5
(Synonyms: Exatecan-d5 derivative for ADC) 目录号 : GC62212
Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) is a deuterium labeled Dxd. Dxd is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a) [1].
Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs[2].
[1]. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108.
[2]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
| Cas No. | SDF | ||
| 别名 | Exatecan-d5 derivative for ADC | ||
| 分子式 | C26H19D5FN3O6 | 分子量 | 498.51 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (200.60 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.006 mL | 10.0299 mL | 20.0598 mL |
| 5 mM | 0.4012 mL | 2.006 mL | 4.012 mL |
| 10 mM | 0.2006 mL | 1.003 mL | 2.006 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。