E-4031 dihydrochloride
(Synonyms: N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲烷磺酰胺二盐酸盐) 目录号 : GC17661
An antiarrhythmic, ERG potassium channel blocker
Cas No.:113559-13-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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E-4031 is a class III antiarrhythmic agent which selectively blocks hERG potassium channel.
References:
[1]. Nalos L, et al. Comparison of the IKr blockers moxifloxacin, dofetilide and E-4031 in five screening models of pro-arrhythmia reveals lack of specificity of isolated cardiomyocytes. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):467-78.
[2]. Verheijck EE, et al. Effects of delayed rectifier current blockade by E-4031 on impulse generation in single sinoatrial nodal myocytes of the rabbit. Circ Res. 1995 Apr;76(4):607-15.
[3]. Izumi-Nakaseko H, et al. Effects of selective IKr channel blockade by E-4031 on ventricular electro-mechanical relationship in the halothane-anesthetized dogs. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:263-70.
[4]. Izumi D, et al. Effects of bepridil versus E-4031 on transmural ventricular repolarization and inducibility of ventricular tachyarrhythmias in the dog. Pacing Clin Electrophysiol. 2010 Aug;33(8):950-9.
| Cas No. | 113559-13-0 | SDF | |
| 别名 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲烷磺酰胺二盐酸盐 | ||
| 化学名 | N-(4-(1-(2-(6-methylpyridin-2-yl)ethyl)piperidine-4-carbonyl)phenyl)methanesulfonamide dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(C=C1)=CC=C1NS(=O)(C)=O)C2CCN(CCC3=NC(C)=CC=C3)CC2.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C21H27N3O3S.2HCl | 分子量 | 474.44 |
| 溶解度 | DMF: 0.3 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | 储存条件 | Desiccate at RT |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1077 mL | 10.5387 mL | 21.0775 mL |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1077 mL | 4.2155 mL |
| 10 mM | 0.2108 mL | 1.0539 mL | 2.1077 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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