E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
(Synonyms: Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18) 目录号 : GC30105A PROTAC building block
Cas No.:2098488-36-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Azido-thalidomide is a building block in the synthesis of proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technologies.1 It contains thalidomide, which is a ligand for the E3 ubiquitin ligase cereblon, and can be conjugated to alkynylated ligands for target proteins via click chemistry. Azido-thalidomide has been used in the synthesis of a SirReal-based PROTAC for the degradation of sirtuin 2 (Sirt2) in cells.
1.Schiedel, M., Herp, D., Hammelmann, S., et al.Chemically induced degradation of Sirtuin 2 (Sirt2) by a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based on sirtuin rearranging ligands (SirReals)J. Med. Chem.61(2)482-491(2018)
Cas No. | 2098488-36-7 | SDF | |
别名 | Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18 | ||
Canonical SMILES | O=C(N(C(CCC1=O)C(N1)=O)C2=O)C(C2=CC=C3)=C3OCC(NCCCCN=[N+]=[N-])=O | ||
分子式 | C19H20N6O6 | 分子量 | 428.4 |
溶解度 | DMSO : ≥ 41 mg/mL (95.70 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3343 mL | 11.6713 mL | 23.3427 mL |
5 mM | 0.4669 mL | 2.3343 mL | 4.6685 mL |
10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3343 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。