E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9
(Synonyms: VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9) 目录号 : GC32976E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 是 E3 和 25 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 单元 PEG 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
Cas No.:1835705-59-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 is a synthesized compound that incorporates an E3 ligase ligand and a linker used in PROTAC technology.
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 uses the VHL ligand[1]. The linker is 6-2-2-2-2-2-2. The linkers contain a mixture of hydrophobic and hydrophilic moieties to balance the hydrophobicity/hydrophilicity of the resulting hybrid compounds. PROTACs that induce the degradation of an oncogenic tyrosine kinase, BCR-ABL has been developed. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 can be attached to potent TKIs (bosutinib and dasatinib) that mediate the degradation of c-ABL and BCR-ABL by hijacking either CRBN or VHL E3 ubiquitin ligase [2].
[1]. US 20170121321 A1 [2]. Lai AC, et al. Modular PROTAC Design for the Degradation of Oncogenic BCR-ABL. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Jan 11;55(2):807-10.
Cas No. | 1835705-59-3 | SDF | |
别名 | VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 | ||
Canonical SMILES | O=C([C@H]1N(C([C@H](C(C)(C)C)NC(COCCOCCOCCOCCOCCOCCCCCCCl)=O)=O)C[C@H](O)C1)NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2 | ||
分子式 | C40H63ClN4O10S | 分子量 | 827.47 |
溶解度 | Ethanol: 100 mg/mL (120.85 mM); DMSO: ≥ 100 mg/mL (120.85 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2085 mL | 6.0425 mL | 12.085 mL |
5 mM | 0.2417 mL | 1.2085 mL | 2.417 mL |
10 mM | 0.1209 mL | 0.6043 mL | 1.2085 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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