EB 47 (hydrochloride)
目录号 : GC91497EB 47 is an inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1; IC50 = 45 nM) and a dual site inhibitor of tankyrase 2 (TNKS2; IC50 = 45 nM).
Cas No.:1190332-25-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
EB 47 is an inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1; IC50 = 45 nM) and a dual site inhibitor of tankyrase 2 (TNKS2; IC50 = 45 nM).[1],[2] It also inhibits tankyrase 1 (TNKS1) and PARP10 (IC50s = 410 and 1,179 nM, respectively).2,3 EB 47 (10 mg/kg per hour) reduces infarct volume in a rat model of ischemia-reperfusion injury induced by middle cerebral artery occlusion (MCAO).[4]
References:
[1].Jagtap, P.G., Southan, G.J., Baloglu, E., et al.The discovery and synthesis of novel adenosine substituted 2,3-dihydro-1H-isoindol-1-ones: Potent inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1)Bioorg. Med. Chem. Lett.14(1)81-85(2004).
[2].Haikarainen, T., Narwal, M., Joensuu, P., et al.Evaluation and structural basis for the inhibition of tankyrases by PARP inhibitorsACS Med. Chem. Lett.5(1)18-22(2013).
[3].Venkannagari, H., Fallarero, A., Feijs, K.L.H., et al.Activity-based assay for human mono-ADP-ribosyltransferases ARTD7/PARP15 and ARTD10/PARP10 aimed at screening and profiling inhibitorsEur. J. Pharm. Sci.49(2)148-156(2013).
[4].Ferraris, D.V.Evolution of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibitors. From concept to clinicJ. Med. Chem.53(12)4561-4584(2010).
| Cas No. | 1190332-25-2 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C24H27N9O6•2HCl | 分子量 | 610.5 |
| 溶解度 | DMSO: 50 mg/ml, sonicated | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.638 mL | 8.19 mL | 16.38 mL |
| 5 mM | 0.3276 mL | 1.638 mL | 3.276 mL |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.819 mL | 1.638 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet