EC0489
目录号 : GC32401
EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物，是叶酸受体(FR)的高亲和力配体。有望治疗难治性或转移性肿瘤。是一种小分子-药物偶联物(SMDC)。
Cas No.:1096702-14-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EC0489, a conjugate of folic acid and desacetyl vinblastine hydrazide, is a high-affinity ligand for the folate receptor (FR). Refractory or metastatic Tumor[1]. Small molecule-drug conjugate (SMDC)[2].
The affinity of EC0489 toward the folate receptor (FR) is approximately half of that of folic acid (relative affinity 0.50)[1].FR-positive KB cells are highly sensitive to EC0489 with an IC50 of 5 nM[1].
EC0489 has a favorable toxicology profile in Rats. EC0489 (2, 3, and 4 μmol/kg) has antitumor activity against mice KB tumor models in a dose-dependent manner[1].
[1]. Leamon CP, et al. Reducing undesirable hepatic clearance of a tumor-targeted vinca alkaloid via novel saccharopeptidic modifications. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):336-43. [2]. Zhuang C, et al. Small molecule-drug conjugates: A novel strategy for cancer-targeted treatment. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:883-895.
| Cas No. | 1096702-14-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | [{Ggu}-QEQEQC] | ||
| 分子式 | C111H156N22O43S2 | 分子量 | 2550.68 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.3921 mL | 1.9603 mL | 3.9205 mL |
| 5 mM | 0.0784 mL | 0.3921 mL | 0.7841 mL |
| 10 mM | 0.0392 mL | 0.196 mL | 0.3921 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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