Edotecarin (J 107088)
(Synonyms: J 107088; PF 804950) 目录号 : GC33128
Edotecarin (J 107088) 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，可诱导单链 DNA 切割，IC50 为 50 nM。
Cas No.:174402-32-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Edotecarin is a potent inhibitor of topoisomerase I that can induces single-strand DNA cleavage, with IC50 of 50 nM.
In the presence of human colon cancer cells labeled with 3Hthymidine, edotecarin (0.6 μmol/L) increases the formation of DNA-protein complexes in a time-dependent manner[1].
Edotecarin produces an 83% increase in survival in mice bearing intracranial D-456MG glioma and shows a strong antimetastatic effect[1]. Edotecarin results in tumor growth delays ranging from 10.45 days at the lowest dose (3 mg/kg) to 24.83 days at the highest (100 mg/kg). Combination treatment of edotecarin plus irinotecan improves antitumor activity in vivo compared with either agent alone[2].
[1]. Saif MW, et al. Edotecarin: a novel topoisomerase I inhibitor. Clin Colorectal Cancer. 2005 May;5(1):27-36. [2]. Ciomei M, et al. Antitumor efficacy of edotecarin as a single agent and in combination with chemotherapy agents in a xenograft model. Clin Cancer Res. 2006 May 1;12(9):2856-61.
| Cas No. | 174402-32-5 | SDF | |
| 别名 | J 107088; PF 804950 | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(NC(CO)CO)C(C2=C1C3=C(C4=C2C5=C(N4[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O6)O)O)O)C=C(O)C=C5)NC7=C3C=CC(O)=C7)=O | ||
| 分子式 | C29H28N4O11 | 分子量 | 608.55 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6433 mL | 8.2163 mL | 16.4325 mL |
| 5 mM | 0.3287 mL | 1.6433 mL | 3.2865 mL |
| 10 mM | 0.1643 mL | 0.8216 mL | 1.6433 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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