Eleclazine hydrochloride (GS 6615 hydrochloride)
(Synonyms: GS 6615 hydrochloride) 目录号 : GC30063
An inhibitor of the cardiac late INa
Cas No.:1448754-43-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Eleclazine is an inhibitor of the cardiac late sodium current (INa).1 It inhibits INa in HEK293 cells expressing the α subunit of the voltage-gated sodium channel (Nav) isoform Nav1.5 (IC50 = 0.88 ?M). Eleclazine is selective for the cardiac late INa over a panel of 11 cardiac ion channels at 1 ?M, as well as Nav1.1-1.4 and Nav1.6-1.8 (IC50s = ≥5 ?M for all). Eleclazine reverses anemone toxin-II-induced activation of the monophasic action potential duration at 90% repolarization (MAPD90) in isolated rabbit hearts (EC50 = 0.72 ?M). It inhibits S-T segment elevation in a rabbit model of cardiac ischemia-reperfusion injury induced by occlusion of the left anterior descending artery (EC50 = 0.19 ?M). Eleclazine decreases the incidence of ventricular tachycardia-ventricular fibrillation and mortality in a rabbit model of ischemia-induced arrhythmia induced by left circumflex artery ligation in a dose-dependent manner.
1.Zablocki, J.A., Elzein, E., Li, X., et al.Discovery of dihydrobenzoxazepinone (GS-6615) late sodium current inhibitor (late INai), a phase II agent with demonstrated preclinical anti-ischemic and antiarrhythmic propertiesJ. Med. Chem.59(19)9005-9017(2016)
| Cas No. | 1448754-43-5 | SDF | |
| 别名 | GS 6615 hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(CC2=NC=CC=N2)CCOC3=CC=C(C4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)C=C13.[H]Cl | ||
| 分子式 | C21H17ClF3N3O3 | 分子量 | 451.83 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (221.32 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2132 mL | 11.0661 mL | 22.1322 mL |
| 5 mM | 0.4426 mL | 2.2132 mL | 4.4264 mL |
| 10 mM | 0.2213 mL | 1.1066 mL | 2.2132 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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