ELN441958
目录号 : GC16820
ELN441958 是一种有效、中性、竞争性和选择性的缓激肽 B1 受体拮抗剂，对天然人缓激肽 B1 受体的 Ki 为 0.26 nM。
Cas No.:913064-47-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
ELN441958 is a novel, potent and selective bradykinin B1 receptor antagonist with Ki value of 0.26 nM [1].
The bradykinin B1 receptor is a G-protein coupled receptor with principal ligand of bradykinin and plays an important role in chronic pain and inflammation [1].
ELN441958 is a novel, potent and selective bradykinin B1 receptor antagonist. In IMR-90 lung fibroblast cell membranes, ELN441958 competitively inhibited the binding of the agonist [3H]DAKD to the human B1 receptor with Ki value of 0.26 nM. In IMR-90 cells expressing the native human B1 receptor, ELN441958 concentration-dependently antagonized calcium mobilization induced by DAKD with KB value of 0.12 nM. ELN441958 is highly selective for B1 over B2 receptors. ELN441958 failed to inhibit the calcium mobilization induced by B2-receptor agonist BK. ELN441958 also inhibited human μ-, δ-, κ- opioid receptors and muscarinic M1 receptor with Ki values of 0.13, 0.69, 1.5 and 0.37 μM, respectively. ELN441958 is also an agonist at the δ-opioid receptor (EC50 = 0.76 μM) and μ-opioid receptor. In vitro, ELN441958 exhibited good permeability and metabolic stability [1].
In rats and rhesus monkeys, ELN441958 exhibited high oral bioavailability and moderate plasma half-lives. In rhesus monkeys, ELN441958 dose-dependently reduced the thermal hyperalgesia induced by carrageenan with ED50 value of ~3 mg/kg s.c [1].
Reference:
[1]. Hawkinson JE, Szoke BG, Garofalo AW, et al. Pharmacological, pharmacokinetic, and primate analgesic efficacy profile of the novel bradykinin B1 Receptor antagonist ELN441958, J Pharmacol Exp Ther, 2007, 322(2): 619-630.
| Cas No. | 913064-47-8 | SDF | |
| 化学名 | 7-chloro-2-(3-(9-(pyridin-4-yl)-3,9-diazaspiro[5.5]undecane-3-carbonyl)phenyl)isoindolin-1-one | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC(CN2C3=CC=CC(C(N4CCC5(CC4)CCN(C6=CC=NC=C6)CC5)=O)=C3)=C1C2=O | ||
| 分子式 | C29H29ClN4O2 | 分子量 | 501.02 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (199.59 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9959 mL | 9.9796 mL | 19.9593 mL |
| 5 mM | 0.3992 mL | 1.9959 mL | 3.9919 mL |
| 10 mM | 0.1996 mL | 0.998 mL | 1.9959 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。