Eltanexor Z-isomer
(Synonyms: KPT-8602 (Z-isomer)) 目录号 : GC19213Eltanexor Z-异构体(KPT-8602 Z-异构体)是 KPT-8602 活性较低的异构体。
Cas No.:1642300-78-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
KPT-8602 Z-isomer is the less active isomer of KPT-8602. KPT-8602 is a potent CRM1 inhibitor.IC50:In Vitro: KPT 8602 Z-isomer exhibits different inhibitory effects on Z138, MM15, 3T3 cell lines, with IC50s of 100 nM-50 uM, 30 uM, respectively[1]. In Vivo:
References:
[1]. Vercruysse T et al. The second-generation exportin-1 inhibitor KPT-8602 demonstrates potent activity against acute lymphoblastic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Oct 25.
[2]. Hing ZA et al. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016 Jun 21.
[3]. Etchin J et al. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2016 Jun 24.
Cas No. | 1642300-78-4 | SDF | |
别名 | KPT-8602 (Z-isomer) | ||
Canonical SMILES | O=C(N)/C(C1=CN=CN=C1)=C\N2N=C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)N=C2 | ||
分子式 | C17H10F6N6O | 分子量 | 428.29 |
溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (116.74 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3349 mL | 11.6743 mL | 23.3487 mL |
5 mM | 0.467 mL | 2.3349 mL | 4.6697 mL |
10 mM | 0.2335 mL | 1.1674 mL | 2.3349 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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