Emavusertib
(Synonyms: CA-4948) 目录号 : GC52002
An IRAK4 inhibitor
Cas No.:1801344-14-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Emavusertib is an inhibitor of IL-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4; IC50 = 31.7 nM).1 It is selective for IRAK4 over FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3), cyclin-dependent kinase 2 (Cdk2), Aurora A kinase, glycogen synthase kinase 3β (GSK3β), and muscle-associated receptor tyrosine kinase (MUSK) at 1 µM. Emavusertib inhibits IL-6 release mediated by toll-like receptor 2 (TLR2), TLR5, or IL-1 receptor (IL-1R) in isolated human whole blood (IC50s = 989, 696, and 1,375 nM, respectively). In vivo, emavusertib (25-200 mg/kg) reduces tumor volume in an OCI-Ly3 diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) mouse xenograft model.
1.Gummadi, V.R., Boruah, A., Ainan, B.R., et al.Discovery of CA-4948, an orally bioavailable IRAK4 inhibitor for treatment of hematologic malignanciesACS Med. Chem. Lett.11(12)2374-2381(2020)
| Cas No. | 1801344-14-8 | SDF | Download SDF |
| 别名 | CA-4948 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=COC(C2=CC=NC(C)=C2)=N1)NC3=C(N4CC[C@@H](O)C4)N=C5C(OC(N6CCOCC6)=N5)=C3 | ||
| 分子式 | C24H25N7O5 | 分子量 | 491.5 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (101.73 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0346 mL | 10.1729 mL | 20.3459 mL |
| 5 mM | 0.4069 mL | 2.0346 mL | 4.0692 mL |
| 10 mM | 0.2035 mL | 1.0173 mL | 2.0346 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。