Emprumapimod
目录号 : GC70927Emprumapimod (PF-07265803)是一种有效的口服选择性p38α MAPK抑制剂，可直接抑制lps诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6 (IC50=100 pM)。
Cas No.:765914-60-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Emprumapimod (ARRY-797) inhibits LPS-induced IL-6 production from RPMI-8226 cell with an IC50 value of 100 pM[1].
Emprumapimod (ARRY-797) (30 mg/kg; p.o.) inhibits the expression of IL-6 (91%) and TNF-α (95%) in SCID-beige mice, inhibits the phosphorylation of p38 in RPMI-8226 xenografts, inhibits the growth of RPMI-8226 tumour (72%) in multiple myeloma (MM) xenograft models[1].
Emprumapimod (30 mg/kg; p.o.; twice daily for 4 weeks) prevents left ventricular (LV) dilatation and deterioration of fractional shortening (FS) in LmnaH222P/H222P mice[2].
References:
[1]. Dale Wright, et al. ARRY-797, a Potent and Selective Inhibitor of p38 Map Kinase, Inhibits LPS-Induced IL-6 and In Vivo Growth of RPMI-8226 Human Multiple Myeloma Cells.
[2]. Antoine Muchir, et al. Abnormal p38α mitogen-activated protein kinase signaling in dilated cardiomyopathy caused by lamin A/C gene mutation. Hum Mol Genet. 2012 Oct 1;21(19):4325-33.
| Cas No. | 765914-60-1 | SDF | |
| 分子式 | C24H29F2N5O3 | 分子量 | 473.52 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (211.18 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | 储存条件 | 4°C, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1118 mL | 10.5592 mL | 21.1184 mL |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.1118 mL | 4.2237 mL |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0559 mL | 2.1118 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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