Enarodustat (JTZ-951)
(Synonyms: JTZ-951) 目录号 : GC33634
A pan HIF-PH inhibitor
Cas No.:1262132-81-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Enarodustat is a pan hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) inhibitor (Kis = 16, 61, and 101 nM for HIF-PH1, -2, and -3, respectively).1 It increases erythropoietin (EPO) levels in Hep3B cells (EC50 = 4.7 ?M). Enarodustat (3 mg/kg) increases plasma EPO levels in control rats, as well as plasma EPO and hemoglobin levels in 5/6-nephrectomized rats. It also decreases renal fatty acid and amino acid metabolism and increases renal glucose metabolism in streptozotocin-induced rat and alloxan-induced mouse models of diabetic nephropathy.2
1.Fukui, K., Shinozaki, Y., Kobayashi, H., et al.JTZ-951 (enarodustat), a hypoxia-inducibe factor prolyl hydroxylase inhibitor, stabilizes HIF-α protein and induces erythropoiesis without effects on the function of vascular endothelial growth factorEur. J. Pharmacol.859172532(2019) 2.Hasegawa, S., Tanaka, T., Saito, T., et al.The oral hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor enarodustat counteracts alterations in renal energy metabolism in the early stages of diabetic kidney diseaseKidney Int.97(5)934-950(2020)
| Cas No. | 1262132-81-9 | SDF | |
| 别名 | JTZ-951 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=NC=NN1C(CCC2=CC=CC=C2)=C3)=C3O)NCC(O)=O | ||
| 分子式 | C17H16N4O4 | 分子量 | 340.33 |
| 溶解度 | DMSO: 83.33 mg/mL (244.85 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9383 mL | 14.6916 mL | 29.3832 mL |
| 5 mM | 0.5877 mL | 2.9383 mL | 5.8766 mL |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4692 mL | 2.9383 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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